Optimización de una formulación de una película bifásica cargada con candesartán y evaluación de su histocompatibilidad en un modelo ex vivo de mucosa bucal porcina
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Fecha
2024-05
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Resumen
El Candesartán (CD), un fármaco antihipertensivo que presenta una escasa biodisponibilidad por su baja solubilidad y permeabilidad en el tracto gastrointestinal, se ha incorporado en películas bifásicas mucoadhesivas para liberarse a través de la mucosa bucal como ruta alternativa. En estudios previos, estas películas, compuestas de policaprolactona y gelatina, fueron diseñadas y cargadas con CD. En este trabajo se evaluó la eficiencia de carga y el perfil de liberación de las películas mencionadas, se optimizó el método de preparación y carga de CD, se eliminó el glioxal y se ajustaron las concentraciones, volúmenes y pesos de los componentes, para evaluar su histocompatibilidad en un modelo ex vivo de mucosa bucal porcina. Así, se observó la formación de enlaces covalentes entre los grupos amida de la gelatina y los grupos hidroxilo del CD; se obtuvo tamaños de poro de 0.48 ± 0.48 mm, un PDI de 0.013, valores correlacionados con una eficiencia de carga de hasta 93.07 ± 18.11% y una liberación >80% de CD in vitro. Finalmente, en la evaluación de la histocompatibilidad, se evidenció un mayor histocompatibilidad en comparación a lo observado en estudios previos, lo cual puede ser resultado de eliminar el glioxal de la formulación.
Descripción
Abstract
Candesartan (CD), an antihypertensive drug with poor bioavailability due to its low solubility and permeability in the gastrointestinal tract, has been incorporated into mucoadhesive
biphasic filmes for release through the buccal mucosa as an alternative route. In previous studies, these filmes, composed of polycaprolactone and gelatin, were designed and loaded with CD. In this work, the loading efficiency and release profile of the mentioned films were evaluated, the CD preparation and loading method was optimized, glyoxal was eliminated and the concentrations, volumes and weights of the components were adjusted, in order to evaluate their histocompatibility in an ex vivo porcine buccal mucosa model. Thus, the formation of covalent bonds between the amide groups of the gelatin and the hydroxyl groups of the CD was observed; pore sizes of 0.48 ± 0.48 mm, a PDI of 0.013 were obtained, values correlated with a loading efficiency of up to 93.07 ± 18.11% and a release >80% of CD in vitro. Finally, in the evaluation of histocompatibility, a higher histocompatibility was evidenced compared to that observed in previous studies, which may be a result of eliminating glyoxal from the formulation.
Palabras clave
Candesartán, Polímeros, Fluorescencia, Resazurina, Mucosa bucal
Keywords
Candesartan, Polymers, Fluorescence, Resazurin, Buccal mucosa