Diseño y Caracterización de la Encapsulación de Enalapril en una Matriz Polimérica como un Sistema de Liberación Modificada

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2023

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Resumen

La hipertensión arterial (HTA) es una de las principales causas de defunción prematura a nivel mundial, en donde se ven afectados más de uno de cada cuatro hombres y una de cada cinco mujeres, alrededor de más de 1000 millones de personas. Para su tratamiento existe una amplia variedad de fármacos que se indican para contrarrestar los diversos mecanismos que desencadena la hipertensión arterial. Entre estos, se encuentran los antihipertensivos diuréticos, simpaticolíticos, antagonistas del receptor de la angiotensina, inhibidores directos de la renina, vasodilatadores y, por último, los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) como el enalapril. Además de esto, como tratamiento de la HTA, las organizaciones a nivel mundial han desarrollado estrategias para el manejo de esta, siendo la adherencia al tratamiento el éxito del control de la hipertensión arterial, pero esta radica en un complejo proceso, el cual se ve afectado por distintos actores, entre ellos, profesionales de la salud, pacientes, familiares y cuidadores. Razón por la cual la falta de adherencia al tratamiento es una de las principales causas del difícil control de la HTA. El presente trabajo tiene como objetivo principal diseñar y desarrollar una metodología que permita encapsular el enalapril, en una matriz polimérica como un sistema de liberación modificada. Para esto, se realizó una búsqueda bibliográfica donde se analizaron artículos de revisión y de investigación basados en el desarrollo de matrices poliméricas para la obtención de sistema liberación modificada en fármacos. Para la realización de este estudio se desarrolló una metodología para la obtención de una matriz polimérica de alginato de sodio cargado con maleato de enalapril mediante la técnica de gelificación inotrópica. En donde se obtuvieron partículas de forma y tamaño diverso dependiendo de las condiciones empleadas en cada ensayo. Cabe resaltar que las pruebas de liberación se desarrollaron en un tiempo total de 16 horas, en medios de pH 4 y 7, simulando el fluido estomacal y el fluido intestinal, respectivamente. Dentro del ensayo de liberación se encontró que el polímero evita que se de una liberación del principio activo en medios de pH 4 como el fluido estomacal, conservando la forma de las partículas poliméricas por mayor tiempo. En el medio intestinal simulado (pH 7) se observó una próspera liberación, donde se adquiere una absorción mayor del principio activo y por consiguiente teóricamente una mayor biodisponibilidad oral del maleato de enalapril.

Descripción

Abstract

Arterial hypertension (AHT) is one of the main causes of premature death worldwide, affecting more than one in four men and one in five women, around more than 1 billion people. For its treatment there is a wide variety of drugs that are indicated to counteract the various mechanisms that trigger arterial hypertension. Among these are antihypertensive diuretics, sympatholytic, angiotensin receptor antagonists, direct renin inhibitors, vasodilators and, finally, angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors), as enalapril. In addition, as a treatment for AHT, organizations worldwide have developed strategies for the management of AHT. Adherence to treatment is the success of hypertension control, but this is a complex process, which is affected by different actors, including health professionals, patients, family members and caregivers. For this reason, lack of adherence to treatment is one of the main causes of the difficult control of hypertension. The main objective of the present work is to design and develop a methodology to encapsulate enalapril in a polymeric matrix as a modified release system. For this purpose, a bibliographic search was carried out where review and research articles based on the development of polymeric matrices for obtaining a modified release system in drugs were analyzed. To carry out this study, a methodology was developed to obtain a polymeric matrix of sodium alginate loaded with enalapril maleate by means of the ionotropic gelation technique. Particles of different shape and size were obtained depending on variable concentrations. It should be noted that the release tests were carried out in a total time of 16 hours, in media of pH 4 and 7, simulating stomach fluid and intestinal fluid, respectively. Within the release test, it was found that the polymer avoids the drug release from the system provides at pH 4 media such as stomach fluid, preserving the shape of the polymeric particles for a longer time. In the simulated intestinal medium (pH 7) a prosperous release was observed, where a higher absorption of the active substance is acquired and therefore theoretically a higher oral bioavailability of enalapril maleate.

Palabras clave

Hipertensión Arterial, Enalapril, Liberación modificada, Gelificación inotrópica

Keywords

Arterial Hypertension, Enalapril, Modified release, Ionotropic gelling

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