Diseño de un vehículo para el metabolito activo del losartán “E-3174” con potencial aplicación en una vía de administración alternativa a la oral

Abstract

El presente trabajo tuvo como objetivo proponer una preformulación de un vehículo para la administración del metabolito activo del losartán (EXP3174). Para ello, se realizó una búsqueda bibliográfica en bases de datos científicas, mediante la cual se identificaron alternativas innovadoras para su liberación. El análisis evidenció que, entre las vías de administración estudiadas, la bucal y la transdérmica mostraron mayor potencial frente a la oral, destacándose las películas mucoadhesivas por sus propiedades mecánicas, perfiles de disolución controlada y factibilidad. Con base a estos hallazgos, se planteó un diseño factorial completo 3² en el que se evaluaron tres variables críticas: concentración de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) como polímero formador de matriz (3,00, 6,00 y 9,00%), proporción de glicerol respecto a HPMC como plastificante (0,5:1, 1:1 y 2:1), y concentración de almidón glicolato de sodio (0,25%, 0,50% y 1,00%) como agente modulador de hinchamiento. De estas combinaciones se obtuvieron nueve formulaciones, preparadas en triplicado con y sin carga de EXP3174 (~1 mg/unidad). La caracterización incluyó espesor, capacidad de hinchamiento y cinética de liberación en condiciones simuladas de mucosa oral. Se observó que el aumento de HPMC incrementó el espesor y prolongó la liberación, mientras que el glicerol favoreció la flexibilidad y el almidón glicolato reguló el hinchamiento. Los resultados destacaron que las formulaciones 1 y 3 presentaron el mejor equilibrio entre espesor, hinchamiento y liberación de EXP3174 durante aprox 5h.