Paclitaxel-loaded folate-targeted albumin-alginate nanoparticles crosslinked with ethylenediamine. Synthesis and in vitro characterization
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Fecha
2021
Título de la revista
Publicado en
Polymers, 2073-4360, Vol 13, Num 13, 2021
Publicado por
MDPI AG
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Resumen
Entre las diferentes formas de reducir los efectos secundarios de los fármacos antineoplásicos en el tratamiento del cáncer, el uso de nanopartículas ha demostrado buenos resultados debido a la protección del fármaco y la posibilidad de liberar compuestos a una diana terapéutica específica. La isoforma α del receptor de folato (FR) se sobreexpresa en un número significativo de cánceres humanos; por lo tanto, se han preparado nanopartículas reticuladas dirigidas a folato basadas en mezclas de BSA y alginato y cargadas con paclitaxel (PTX) para maximizar la actividad antineoplásica comprobada del fármaco contra tumores sólidos. Se sintetizaron partículas de tamaño de rango nanométrico (169 ± 28 nm–296 ± 57 nm), con valores de potencial Z negativos (entre −0,12 ± 0,04 y −94,1 ± 0,4), y se cargó la PTX (2,63 ± 0,19–3,56 ±0,13 µg PTX/mg Np) se liberó de forma sostenible durante 23 y 27 h. Se seleccionaron tres líneas celulares (MCF-7, MDA-MB-231 y HeLa) para probar la eficacia de los nanoportadores BSA/ALG cargados con PTX dirigidos a folato. La presencia de FR en la membrana celular condujo a una captación significativamente mayor de nanopartículas BSA/ALG-Fol en comparación con las nanopartículas equivalentes sin ácido fólico en su superficie. Los resultados de viabilidad celular demostraron una citocompatibilidad de nanopartículas-Fol descargadas y una disminución gradual de la viabilidad celular después del tratamiento con nanopartículas-Fol cargadas con PTX debido a la liberación sostenible de PTX.
Descripción
Abstract
Among the different ways to reduce the secondary effects of antineoplastic drugs in cancer treatment, the use of nanoparticles has demonstrated good results due to the protection of the drug and the possibility of releasing compounds to a specific therapeutic target. The α-isoform of the folate receptor (FR) is overexpressed on a significant number of human cancers; therefore, folate-targeted crosslinked nanoparticles based on BSA and alginate mixtures and loaded with paclitaxel (PTX) have been prepared to maximize the proven antineoplastic activity of the drug against solid tumors. Nanometric-range-sized particles (169 ± 28 nm–296 ± 57 nm), with negative Z-potential values (between −0.12 ± 0.04 and −94.1± 0.4), were synthesized, and the loaded PTX (2.63 ± 0.19–3.56 ±0.13 µg PTX/mg Np) was sustainably released for 23 and 27 h. Three cell lines (MCF-7, MDA-MB-231 and HeLa) were selected to test the efficacy of the folate-targeted PTX-loaded BSA/ALG nanocarriers. The presence of FR on the cell membrane led to a significantly larger uptake of BSA/ALG–Fol nanoparticles compared with the equivalent nanoparticles without folic acid on their surface. The cell viability results demonstrated a cytocompatibility of unloaded nanoparticle– Fol and a gradual decrease in cell viability after treatment with PTX-loaded nanoparticle–Fol due to the sustainable PTX release.
Palabras clave
Nanoportadores de BSA/alginato, Viabilidad celular, Captación celular, Nanopartículas dirigidas a folato, paclitaxel
Keywords
BSA/alginate nanocarriers, Cell viability, Cellular uptake, Folate-targeted nanoparticles, Paclitaxel