Aporte al desarrollo de una formulación de nanopartículas sólidas lipídicas cargadas con un extracto de Cinnamomum Verum

Resumen

El parkinson es una enfermedad neurodegenerativa que causa el deterioro acelerado de las neuronas dopaminérgicas de la vía nigroestriada. Esta enfermedad trae consigo síntomas que empeoran con el tiempo entre los cuales encontramos: temblores, deterioro cognitivo, movimientos involuntarios, demencia, etc. El parkinson no tiene cura, no obstante, existen tratamientos como el levodopa-carbidopa que puede reducir y aliviar los síntomas. Este medicamento actúa aumentando la síntesis de dopamina en el cerebro y es el tratamiento de primera línea para esta patología. Pese a esto, se ha reportado en literatura que posee reacciones adversas como lo son el vómito, náuseas, paranoia, irritabilidad, entre otros. Motivo por el cual, se han buscado alternativas que puedan disminur dichos efectos adversos. En la literatura, se ha reportado que la canela tiene diferentes metabolitos activos como el cinamaldehído, ácido cinámico y diferentes polifenoles (Kaempferol, Catequina, entre otros) que tienen efectos neuroprotectores, antiapoptóticos y antiparkinsonianos. El presente trabajo tuvo como fin contribuir al desarrollo de una formulación de nanopartículas sólidas lipídicas cargadas con un extracto de Cinnamomum verum. Para ello, se evaluaron dos metodologías de extracción para la obtención del extracto (reflujo y ultrasonido) y se determinó cual de ellos fue el más eficiente en términos del contenido total de polifenoles. Los resultados mostraron que la metodología con mayor contenido de polifenoles fue el ultrasonido. Adicionalmente, se caracterizó el nanosistema en términos de potencial zeta (-34,8 mV), tamaño y distribución de partícula (181,0 nm), eficiencia de encapsulación (44,37%) capacidad de carga (1,65%). En cuanto al perfil de liberación, se obtuvo un perfil sostenido de liberación donde el mecanismo de liberación fue de difusión. En conclusión, el presente trabajo desarrolló una metodología que permite la obtención de un extracto de canela con buen rendimiento en términos de contenido de polifenoles totales y una metodología que permite encapsular dicho extracto en nanopartículas sólidas lipídicas con buenos parámetros farmacotécnicos.

Descripción

Abstract

Parkinson's disease is a neurodegenerative disease that causes the accelerated deterioration of dopaminergic neurons of the nigrostriatal pathway. This disease brings with it symptoms that worsen with time, among which we find: tremors, cognitive impairment, involuntary movements, dementia, etc. Parkinson's disease has no cure, however, there are treatments such as levodopa-carbidopa that can reduce and alleviate symptoms. This drug acts by increasing the synthesis of dopamine in the brain and is the first-line treatment for this pathology. Despite this, it has been reported in literature that it has adverse reactions such as vomiting, nausea, paranoia, irritability, among others. For this reason, alternatives have been sought to reduce these adverse effects. In the literature, it has been reported that cinnamon has different active metabolites such as cinnamaldehyde, cinnamic acid and different polyphenols (Kaempferol, Catechin, among others) that have neuroprotective, antiapoptotic and antiparkinsonian effects. The present work aims to contribute to the development of a formulation of lipidic solid nanoparticles loaded with an extract of Cinnamomum verum. For this purpose, two extraction methodologies for obtaining the extract (reflux and ultrasound) were evaluated and it was determined which of them was the most efficient in terms of total polyphenol content. The results showed that the methodology with the highest polyphenol content was ultrasound. Additionally, the nanosystem was characterized in terms of zeta potential (-34.8 mV), particle size and distribution (181.0 nm), encapsulation efficiency (44.37%) and loading capacity (1.65%). Regarding the release profile, a sustained release profile was obtained where the release mechanism was diffusion. In conclusion, the present work developed a methodology that allows obtaining a cinnamon extract with good performance in terms of total polyphenol content and a methodology that allows encapsulating this extract in solid lipid nanoparticles with good pharmacotechnical parameters.

Palabras clave

Parkinson, Canela, Nanopartículas sólidas lipídicas

Keywords

Parkinson's disease, Cinnamon, Solid lipid nanoparticles

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Citación